Va ser fabricat per una empresa farmacèutica nord -americana el 1962. Es va utilitzar per reduir la gana i augmentar la massa muscular. A més, també es va utilitzar per tractar diversos tipus de tumors. Després d'això, es va donar als pacients que patien el nanisme a causa dels seus efectes sobre la glàndula hipofisària. Per a Winstrol FDA va eliminar la indicació del nanisme de l'etiqueta el 1980 com a HCG (hormona del creixement humà) i molts altres fàrmacs fan aparició al mercat. Des de la dècada de 1970, s'ha utilitzat per al tractament de l'artrosi postmenopausa. L’ús de Winstrol va ser prohibit el 2014 per l’Agència Mundial Antidopatge. S'ha utilitzat per al tractament de diverses malalties cardiovasculars fins que altres fàrmacs van arribar al mercat per combatre les malalties. Primer, es va comprar com a medicina veterinària per augmentar el nombre de glòbuls vermells i promoure l'augment de pes. En els cavalls de raça, s'utilitza per millorar el rendiment físic.
