En els homes, els andrògens medien el creixement i el desenvolupament dels òrgans sexuals masculins i el desenvolupament i el manteniment de les característiques sexuals secundàries. Els andrògens també augmenten generalment l'anabolisme proteic i disminueixen el catabolisme proteic. L'administració exògena d'andrògens dóna lloc a l'activació de mecanismes de retroalimentació que resulta en una reducció de la producció endògena de testosterona.
La metiltestosterona és un agonista sintètic dels receptors d'andrògens. La metiltestosterona és un imitador de testosterona utilitzat per tractar homes amb deficiència de testosterona. A més, s'utilitza en el tractament del càncer de mama en dones postmenopàusiques com a agent antineoplàstic. La metiltestosterona és un derivat de la testosterona que porta un grup metil en la posició alfa 17 que augmenta funcionalment la biodisponibilitat. La metiltestosterona s'uneix als receptors d'andrògens citosòlics i el complex lligand-receptor funciona com a factor de transcripció que regula l'expressió de gens sensibles als andrògens. Els gens sensibles als andrògens són els responsables del creixement i desenvolupament dels òrgans sexuals masculins i de les característiques sexuals secundàries. Els agents anabòlics com la metiltestosterona estimulen l'anabolisme i inhibeixen el catabolisme i, per tant, estimulen el desenvolupament de la massa muscular, la força i la potència.
La metiltestosterona és una de les moltes terapèutiques d'andrògens sintètics. L'ús general d'andrògens exògens com la metiltestosterona és limitat i es controla acuradament, ja que es poden produir efectes secundaris indesitjables importants com el creixement de la pròstata. Més recentment, s'han desenvolupat moduladors del receptor d'andrògens no esteroides que poden activar el receptor d'andrògens, però no es redueixen a dihidrotestosterona ni aromatitzen a estradiol i, per tant, no presenten efectes no desitjats.
