Mesterolone ha estat present a les indústries de l'esport i el fitness des de fa uns quants anys, amb la seva aparició es remunta a principis dels anys 60. Inicialment, no estava dirigit a culturistes o entusiastes del fitness. La seva creació estava pensada per a aplicacions mèdiques, específicament per tractar problemes de fertilitat masculina, andropausa i altres afeccions relacionades amb les hormones.
La seva incursió en el culturisme va ser una casualitat. Els culturistes aviat van observar els beneficis que podria aportar als seus esforços de construcció muscular. La traducció d'un medicament terapèutic a una ajuda per a la tonificació i la formació del cos va ser gairebé perfecta, ja que es va adonar que Mesterolone podria minimitzar la retenció d'aigua i donar als músculs un aspecte més definit.
La robustesa de Mesterolone per resistir la prova del temps rau en el seu perfil polifacètic. No es tracta només de construir músculs. És apreciat per la seva capacitat de mantenir una bona salut, creixement muscular i reducció de greix simultàniament. Aquesta característica única ha impulsat la seva popularitat a les comunitats globals de culturisme.
