Citrat de toremifè en pols (Fareston)

Descripció

El toremifè (també conegut amb la seva marca i nom comercial de Fareston) és membre d'una categoria, família i classe de fàrmacs que es coneixen com a SERM (moduladors selectius del receptor d'estrògens). Els SERM pertanyen a una categoria encara més àmplia de fàrmacs que es coneixen com a anti-estrògens, i la família cosina dels SERM (que també es troben sota els antiestrògens) són inhibidors de l'aromatasa, comunament abreujats com a AI. Els SERM inclouen compostos com ara Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) i Clomid (Clomiphene Citrate). Els inhibidors de l'aromatasa (AI) inclouen compostos com ara Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) i Letrozol (Femara). Tot i que els dos entren dins de la categoria d'antiestrògens, ambdues són subcategories que es ramifiquen a les seves pròpies famílies, ja que els SERM i les IA difereixen molt pel seu mecanisme d'acció dins del cos humà pel que fa a com controlen o bloquegen els estrògens. Hi ha hagut molts malentesos i idees errònies en les dècades anteriors sobre què fa cadascun d'ells, i això sempre s'ha d'aclarir al lector abans de descriure el toremifè. Els SERM són autèntics "bloquejadors d'estrògens", mentre que les IA no ho són. Els SERM actuen per bloquejar l'activitat dels estrògens als seus llocs receptors objectiu en diferents teixits (principalment teixit mamari), i ho fan unint-se més fortament als receptors d'estrògens d'aquests teixits que els propis estrògens, prenent efectivament el lloc que normalment faria l'estrogen. Els SERM romandran lligats al lloc receptor i romandran inerts (no activaran els receptors ni realitzaran cap acció) Això fa que els estrògens no puguin unir-se a aquests receptors (ja que ja estan ocupats pel SERM). Mentre que els SERM bloquegen l'activitat estrogènica en determinats llocs receptors, els SERM també poden actuar com a estrògens en altres llocs receptors d'altres teixits del cos (com ara el fetge, que poden ser beneficiosos). Això es coneix com a activitat agonista d'estrògens i antagonista d'estrògens. En qualsevol cas, els SERM no serveixen per reduir els nivells totals d'estrògens en el plasma sanguini circulant al cos, sinó que simplement bloquegen la seva activitat en determinats teixits. Els inhibidors de l'aromatasa (AI) són, en canvi, els compostos que reduiran els nivells circulants totals d'estrògens al cos mitjançant la unió a l'enzim responsable de la conversió (aromatització) dels andrògens en estrògens. Aquest enzim es coneix com aromatasa. Els IA són més atractius com a substrat per a l'enzim aromatasa que els objectius de substrat tradicionals de l'enzim aromatasa, que són els andrògens (com la testosterona). El resultat és que l'enzim aromatasa està ocupat amb la IA i, per tant, no pot participar en reaccions químiques amb andrògens. Això fa que els estrògens no es puguin fabricar a la seva font d'arrel i, per tant, els nivells d'estrògens en conjunt es redueixen al cos.

Propietats del toremifè

Ja s'ha explicat que el toremifè és un SERM i serveix per bloquejar els estrògens en diversos llocs receptors en determinats teixits del cos (en particular el teixit mamari). Com a explicació profana, el toremifè pretén ser un estrògen "fals" que ocupa els receptors d'estrògens dins del teixit mamari. Amb aquests receptors ocupats per toremifè, els estrògens reals no poden exercir la seva feina allà. El toremifè no redueix els nivells totals d'estrògens en sang. A més de ser antagònic als receptors d'estrògens del teixit mamari, també és antagònic als estrògens de la glàndula hipotàlem (això essencialment "enganya" l'hipotàlem perquè pensi que hi ha pocs o cap nivell d'estrògens circulants al cos, la qual cosa fa que augmenti la seva fabricació. de testosterona perquè pugui utilitzar l'aromatització per restaurar aquests nivells. El toremifè també és agonista dels receptors d'estrògens en altres teixits del cos (en particular dins del fetge, això significa que, si bé el toremifè actuarà com a antiestrògens en el teixit mamari i l'hipotàlem, actuarà com a estrògens dins del fetge). un cicle d'esteroides anabòlics, com ara millorar i canviar els nivells de colesterol a un rang més favorable.

Tot i que el toremifè està estretament relacionat amb Nolvadex, sí que difereix força en altres aspectes que s'han descobert (alguns bons i altres dolents). En comparació amb Nolvadex, el primer problema a observar és la creixent preocupació que tenen molts pels efectes cancerígens sobre el teixit hepàtic que presenta Nolvadex. S'ha d'entendre que aquests efectes s'han observat amb un ús extremadament a llarg termini i que no hauria de ser un problema amb l'ús a molt curt termini que fan els culturistes i els atletes, però hauria de reconfortar per a alguns saber que el toremifè té menys fetge. efectes tòxics/carcinogènics que Nolvadex, però les persones encara haurien de ser conscients que, com que el toremifè encara és un anàleg de Nolvadex, encara presenta molts dels els efectes tòxics relacionats sobre el fetge.

També hi ha proves clíniques que el toremifè pot expressar un avantatge sobre altres SERM com Nolvadex a través de la capacitat d'exhibir no només la inhibició del creixement del teixit mamari, sinó també l'apoptosi (o mort cel·lular programada) del teixit mamari i les cèl·lules tumorals en pacients amb càncer de mama. Aquesta és una evidència i informació molt prometedores, però s'ha d'entendre que sovint els pacients amb càncer de mama reaccionen de manera molt diferent de les persones sanes a diferents tractaments farmacològics. Però això hauria de proporcionar algunes proves que el toremifè podria molt bé destruir el teixit de la ginecomàstia a més d'aturar i prevenir el seu creixement. El toremifè (Fareston) també ha demostrat la capacitat de reduir els nivells de prolactina al cos a 300 mg al dia després de 8 setmanes. Aquesta és una informació molt agradable, ja que el toremifè es podria utilitzar com a fàrmac anti-prolactina si cal. És possible, però, que això només es produeixi en pacients amb càncer de mama.

Tanmateix, hi ha alguns aspectes negatius i propietats del toremifè. En primer lloc, i potser el més important, és l'efecte negatiu que Tore presenta sobre els nivells de SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) al cos, on la investigació clínica ha demostrat que, si bé el toremifè pot estimular i estimula la producció endògena natural de testosterona (que és una bona cosa per a la publicació). -cicleteràpia - PCT), de fet augmenta els nivells de SHBG al cos. El que això significa per al culturista, l'atleta i l'usuari d'esteroides anabòlics és que els augments de SHBG significaran que hi haurà menys testosterona gratuïta al cos. La SHBG és una proteïna que s'uneix a les hormones sexuals com la testosterona i la fa inactiva mentre està lligada a ella, de fet "emmanillant" la testosterona (o altres andrògens i hormones sexuals susceptibles a la SHBG). El resultat és que l'hormona a la qual s'uneix (en aquest cas, la testosterona) acaba simplement flotant en la circulació sense poder fer la seva feina (testosterona lliure o lligada). Per tant, les elevacions de SHBG no són gaire bones per a la recuperació posterior al cicle o per a la millora del rendiment durant el cicle, cosa que pot restar el potencial del toremifè com a compost de recuperació durant la PCT (teràpia posterior al cicle). En comparació, no s'ha demostrat que Nolvadex tingui aquest efecte sobre la SHBG durant les més de cinc dècades del seu ús i estudi (en comparació amb la de menys d'una dècada i mitja d'estudi i ús de Toremifene).

A més, en el departament de restauració de la funció HPTA (Eix Testicular Hipofisiari) durant la PCT, el toremifè ha demostrat ser menys eficient que Nolvadex per a aquest propòsit. En aquest estudi, 20 mg per dia de tamoxifè (Nolvadex) durant un període de 8 setmanes van augmentar els nivells de LH (hormona luteïnitzant) més d'un 70%, donant lloc a un augment dels nivells de testosterona del 71%. En comparació, el toremifè administrat durant la mateixa quantitat de temps a 60 mg per dia va provocar només un augment del 25% dels nivells de LH i un augment del 42% dels nivells de testosterona. Cal tenir en compte, però, que 60 mg al dia de toremifè es considera una dosi més baixa per a aquest propòsit, però això encara hauria de destacar clarament el fet que Nolvadex segueix sent el SERM més potent i eficaç entre els tres SERM per a aquest propòsit, requerint la dosi més baixa de totes per obtenir un efecte positiu sobre la funció HPTA. Es discutirà més informació sobre les dosis adequades a la secció Dosi de toremifè d'aquest perfil.

Com funciona el toremifè

Toremifèés un modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM) similar al tamoxifè. S'utilitza principalment en el tractament del càncer de mama amb receptor hormonal positiu. Així és com funciona:

Com funciona el toremifè:

Bloqueig dels receptors d'estrògens:

Prevé l'acció dels estrògens:El toremifè competeix amb els estrògens per unir-se als receptors d'estrògens de les cèl·lules canceroses de mama. En bloquejar aquests receptors, impedeix que els estrògens s'uneixin a les cèl·lules canceroses, la qual cosa és crucial perquè els estrògens poden promoure el creixement de certs tipus de cèl·lules canceroses de mama (receptors d'estrògens positius).

Efectes anti-estrògens en el teixit mamari:

Inhibeix el creixement del tumor:Al teixit mamari, el toremifè actua com a anti-estrògens, reduint l'efecte estimulant dels estrògens sobre les cèl·lules canceroses. Això ajuda a frenar o aturar el creixement dels tumors que depenen dels estrògens.

Activitat parcial dels estrògens en altres teixits:

Beneficis ossis i lípids:En alguns altres teixits, com els ossos i el fetge, el toremifè pot actuar de manera similar als estrògens. Això ajuda a mantenir la densitat òssia i pot tenir un efecte positiu en els nivells de colesterol, oferint certa protecció contra l'osteoporosi i les malalties del cor, especialment en dones postmenopàusiques.

Teràpia adjuvant:

S'utilitza després de la cirurgia o la radiació:El toremifè s'utilitza sovint com a teràpia adjuvant després de la cirurgia o la radiació per reduir el risc de recurrència del càncer en pacients amb càncer de mama amb receptors hormonals positius.

Resum:

El toremifè funciona bloquejant els efectes dels estrògens sobre les cèl·lules canceroses de mama, ajudant a frenar o aturar el creixement dels tumors sensibles als estrògens. Actua com un antiestrògen al teixit mamari, però pot tenir efectes beneficiosos semblants als estrògens en els ossos i el metabolisme del colesterol.

Efectes secundaris del toremifè:

El toremifè és un compost que és ben tolerat per la majoria de les persones, especialment pels homes. Els efectes secundaris més greus del toremifè solen ser reportats per les dones, especialment les pacients amb càncer de mama, per a les quals aquest fàrmac estava destinat i destinat originalment. El motiu pel qual els efectes secundaris del toremifè es poden considerar més durs o pitjors per a les dones es deu al fet que les propietats agonistes/antagonistes d'estrògens del toremifè afecten les dones d'una manera molt diferent que els homes a causa de la simple diferència en la dinàmica del sistema endocrí entre homes i homes. dones. Simplement pel fet que les dones posseeixen nivells d'estrògens més alts que els homes (i els seus cossos en depenen més fisiològicament per naturalesa), les ramificacions del toremifè i els seus efectes secundaris són més importants i impacten més en les dones que en els homes. Aquesta és la raó per la qual els efectes secundaris de toremifè per a les dones inclouen coses com ara: dolor abdominal o d'estómac, ansietat, canvis en la secreció vaginal, confusió, marejos o vertigen, sufocacions, sagnat vaginal, fatiga extrema i altres efectes secundaris centrats en les dones. . La majoria d'aquests efectes secundaris de toremifè no són experimentats pels homes a causa de les diferències hormonals entre gèneres.

Els assaigs clínics en pacients amb càncer de mama femenins van enumerar els següents efectes secundaris de toremifè (per ordre d'aparició i freqüència de més experimentat a menys experimentat): marejos, sufocs, sudoració, enzims hepàtics elevats, nàusees, secreció vaginal, edema, vòmits i vaginal. sagnant. Els efectes secundaris de toremifè molt més rars trobats en assaigs clínics amb pacients amb càncer de mama com a subjectes de prova inclouen: rigidesa muscular, icterícia, dificultat per respirar (falta d'alè), restrenyiment, picor, anorèxia, pèrdua de força muscular, depressió, tremolor i alteracions visuals. . Tingueu en compte que, una vegada més, aquestsToremifè costat efectess'associen gairebé exclusivament a les dones, i gairebé mai es produeixen en homes.

Per als esteroides anabòlics que utilitzen culturistes i atletes (que acostumen a ser gairebé tots homes), es reporten molt pocs efectes secundaris negatius o adversos. Això és el que fa que Toremifene sigui molt apreciat i buscat entre els usuaris d'esteroides anabòlics, ja que molts usuaris no han reportat gairebé cap incidència d'efectes secundaris. Alguns usuaris poden informar de canvis en l'estat d'ànim (com a resultat de la seva activitat agonista/antagònica d'estrògens al cos) i un impacte positiu en la libido (probablement a causa del seu impacte positiu en la producció de testosterona). Alguns usuaris també han informat d'una pèrdua de libido amb toremifè, que possiblement es pot atribuir a les seves propietats d'augment de SHBG, fent que la testosterona lliure circuli menys activa al cos. Molts usuaris han informat de manera anecdòtica que l'alteració de l'estat d'ànim només dura els primers dies d'ús abans de tornar a la normalitat.

Sol haver-hi una manca important de dades clíniques pel que fa aToremifèefectes secundaris en homes i usuaris d'esteroides anabòlics en particular. Això es deu al fet que el toremifè només té uns 16 anys i la majoria del seu temps en ús només ha estat en un entorn clínic per a la teràpia del càncer de mama femení. Per tant, les úniques dades actuals sobre els efectes secundaris de Toremifene en usuaris d'esteroides anabòlics masculins són en forma de dades anecdòtiques i diferents experiències dels usuaris.

Administració i dosis de toremifè:

Per al tractament del càncer de mama, el toremifè s'utilitza en dosis de 60 mg per dia. Tant a dones com a homes se'ls pot prescriure Fareston (Toremifè) per ajudar a prevenir la proliferació de cèl·lules canceroses als teixits de la mama. El toremifè normalment s'administra durant 1 any, però això pot allargar-se fins a 2-3 anys si no s'observa remissió o la disminució dels teixits cancerosos ductals i glandulars cancerosos.

Els usuaris d'esteroides i els culturistes poden utilitzar el toremifè per prevenir la ginecomàstia perquè bloqueja el receptor d'estrògens (ER) al teixit mamari. Quan s'administren esteroides anabòlics basats en testosterona, els nivells d'estrògens circulants augmenten provocant l'aparició d'efectes secundaris relacionats amb l'estògena. Es recomana toremifè a 30-60mg al dia, però molts opten per Nolvadex (citrat de tamoxifè) com a alternativa més barata i eficaç.

L'usuari d'esteroides ha de mirar primer per controlar els nivells elevats d'estrògens amb l'ús d'un inhibidor de l'aromatasa (AI), no bloquejar els estrògens. El bloqueig dels estrògens es considera com l'últim recurs del tractament amb IA no és suficient. Quan s'utilitzen diversos andrògens com la testosterona Enantahte, Dianabol i Deca-Durabolin, pot ser necessari una IA i un SERM com el Toremifene.

El toremifè és un agent de teràpia posterior al cicle (PCT) eficaç, però no tan potent com el tamoxifè (Nolvadex) en estudis comparables. No obstant això, el toremifè es considera un SERM de segona generació i una alternativa més segura a Nolvadex, que sovint condueix a efectes secundaris menys adversos. Es recomana una dosi de 120 mg durant la primera setmana de toremifè, seguida de 60 mg al dia durant 5 setmanes com a tractament posterior al cicle dels símptomes de baixa testosterona.

Els nostres Avantatges

1.Qualitat: cada article està estrictament provat pel nostre personal professional i obté el certificat ISO.
2.Preu: molt més baix que els nostres companys ja que som fàbrica. Es farà un descompte quan feu una comanda gran.
3.Enviament: disposem d'un estoc adequat perquè puguem fer el lliurament en 24 hores després del pagament.
4. La política de reenviament perfecte s'ha fet per protegir els màxims beneficis dels clients i reduir les pèrdues potencials.
5. Bon servei postvenda: sempre fent un seguiment de l'estat del vostre paquet fins al lliurament i fent tot el possible per resoldre els problemes dels clients.
6. Principals productes: esteroides crus, hormona de creixement humà, olis semielaborats, pèptids de culturisme, crus SARM, esteroides anabòlics